目前广泛应用的口服药是人工合成的甾体类激素，主要是雌激素和孕激素。两者常合并使用，是一种比较安全、效果可靠、受群众欢迎的方法。按规定服用，率高达99%以上。 应用人工合成的雌激素和孕激素，主要是通过抑制排卵，改变宫颈粘液的稠度，阻止精子穿过，使子宫内膜出现非典型分泌相，不利于孕卵着床，从而达到目的。 药一般不会引起不孕。大量资料表明，大多数妇女的月经于停药后6～10周恢复，约70%妇女第一次月经周期中恢复排卵，3个月经周期内恢复排卵率可达90%以上。有部分妇女停药后，出现雌孕激素水平高于服药前水平的反跳现象，更易受孕。有人统计：2/3的服药者于停药后1～2个月内妊娠，胎儿未见异常。一般服用短效药者在停药后第一个周期即恢复排卵功能，而服长效药者则需1～3个月。
